Регистрационный номер Р N002917/01
Состав:
Прокаина гидрохлорид – 2,5 г или 5 г,
0,1 М раствор кислоты хлористоводородной – до pH 3,8-4,5,
Вода для инъекций – до 1,0 мл
Фармакотерапевтическая группа: Местноанестезирующее средство.
Фармакологическое действие:
Фармакодинамика. Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
При внутривенном ведении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость.
Фармакокинетика. Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в области введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты.
Период полувыведения (T1/2) – 30-50 сек, в неонатальном периоде – 54-114 сек.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится не более 2 %.
Показания к применению: Инфильтрационная (в т.ч. внутрикостная), проводниковая, эпидуральная, спинальная анестезия; терминальная (поверхностная) анестезия (в оториноларингологии); вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.
Срок годности: 3 года.